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Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺 (IC50=4 nM),去甲肾上腺素 (IC50=6 nM) 和三羟色胺转运蛋白 (IC50=11 nM)的三重再摄取抑制剂。
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺 (IC50=4 nM),去甲肾上腺素 (IC50=6 nM) 和三羟色胺转运蛋白 (IC50=11 nM)的三重再摄取抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 193 | 现货 | |
5 mg | ¥ 417 | 现货 | |
10 mg | ¥ 671 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,516 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,361 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 460 | 现货 |
产品描述 | Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) (SEP-225289 hydrochloride) is a triple reuptake inhibitor that inhibits dopamine, norepinephrine, and serotonin transporters with IC50 values of 4, 6, and 11 nM, respectively. |
靶点活性 | Norepinephrine:6nM, Dopamine:4nM, SERT:11 nM |
体内活性 | 急性给药后,dasotraline剂量依赖性通过激活α2、D2和5-HT1A自受体分别降低LC NE、VTA DA和DR 5-HT神经元的自发发射率。Dasotraline主要抑制LC NE神经元的发射率,而对VTA DA和DR 5-HT神经元放电仅产生部分减少。SEP-225289在抑制5-HT和NE转运体方面具有相同的效力,因为它同等程度延长了来自5-HT和NE微量电泳应用诱导的抑制后背部海马CA3锥体神经元发火活动50%恢复所需的时间[1]。SEP-225289的平均多巴胺和血清素转运体占用率随剂量增加而增加。8mg时,平均多巴胺和血清素转运体占用率分别为33%±11%和2%±13%;12mg时,分别为44%±4%和9%±10%;16mg时,分别为49%±7%和14%±15%[2]。 |
别名 | 达索曲林盐酸盐, SEP-225289 hydrochloride |
分子量 | 328.66 |
分子式 | C16H16Cl3N |
CAS No. | 675126-08-6 |
Smiles | Cl.N[C@@H]1CC[C@@H](c2ccc(Cl)c(Cl)c2)c2ccccc12 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 31 mg/mL (94.32 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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